阿司匹林aspirin

历史

早在希腊时期希波克拉底时代,人们用柳叶等治疗炎症,之后从这些植物里提取出水杨苷(salicin),水杨苷是水杨酸(salicylic acid)的前体,水杨酸(salicylic )经常被用来治疗关节炎,但是很难吃而且胃的副作用很强,1899,拜耳制药的化学家Felix Hoffman在水杨酸上加了一个乙酰基,合成了乙酰化水杨酸(acetylsalicylic acid),即阿司匹林(aspirin)

其独特的乙酰基结构是八种非甾体抗炎药结构中唯一一种不可逆抑制环加氧酶(cyclooxygenase)

药效medical use

解热镇痛消炎:抑制环氧合酶(cyclooxygenase / COX)

  • 退热antipyretic
  • 止痛analgesic
  • 消炎anti-inflammatory

抗凝:血小板和血管内皮细胞产生的前列腺素对于凝血非常重要。血小板中的环加氧酶产生促凝血前列腺素TxA2,血管内皮细胞产生抗凝血前列腺素PGI2
血小板没有细胞核,不能产生新的RNA合成促凝血前列腺素,所以一旦被阿司匹林不可逆抑制,这个血小板的相关功能就废掉了,直到新的血小板产生(大概一周),此时血管内皮细胞则不断产生抗凝血前列腺素,综合下来,阿司匹林起到了抗凝血的作用

副作用 side effect

  • 对胃黏膜损伤
  • 过敏
  • 加重哮喘
  • 雷氏综合征(通常是在病毒感染疾病(例如流行性感冒或水痘)康复后开始出现,约90%的儿童病患都和使用阿斯匹灵有关)——可以用对乙酰氨基酚代替

参考资料