塞来昔布celecoxib

历史

COX-1,同时分布在血小板、消化道黏膜,用阿司匹林抑制COX-1会导致胃黏膜黏液碳酸氢盐不足,引发溃疡出血——[[NSAIDs溃疡]],可通过[[米索前列醇]]预防

COX-2,只分布在炎症部位,用NSAIDs来消炎就是作用在COX-2

普通NSAIDs抑制COX-1和COX-2的能力基本相同,这两种都会产生前列腺素。1990s发现COX-2只在炎症反应中被特异性激活,因而推测NSAIDs的药效是抑制促炎的COX-2,副作用归因于抑制日常无害的COX-1。因此制药公司试图研制一种只抑制COX-2的药物,抗炎,而没有凝血、消化道症状等副作用。

最后研究出来了,效果和普通NSAIDs却差不多,副作用也没减少,甚至会促进凝血,抑制了血管内皮细胞的COX-2,生成抗凝血前列腺素PGI2减少,血栓风险增加,如默克(Merck)制药生产的[[罗非考昔rofecoxib]]造成美国14万患上严重的冠心病

目前在用的只有[[塞来昔布celecoxib]],其血栓风险仍在研究

名称

塞来昔布celecoxib
商品名

  • celebrex

个人评价

还没看文献,不知道塞来昔布和阿斯匹林会有什么区别