第一代头孢菌素：
[[头孢拉定]]（注射、口服）
[[头孢氨苄]]（口服）
[[头孢唑林]]
窄谱：G+球菌为主，G-杆菌弱，对铜绿假单胞菌、厌氧菌、耐药肠杆菌无效
特点：对青霉素酶稳定，可被大部分革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶破坏，有肾毒性
第二代头孢菌素（常用）
[[头孢呋辛]]
[[头孢克洛]]（口服）
[[头孢西丁]]
、[[头孢丙烯]]、[[头孢孟多]]…
抗菌谱：相同，对革兰阴性菌的活性比一代强
特点：肾毒性比一代低
第三代头孢菌素（常用）
[[头孢他定]]
[[头孢曲松]]、[[头孢哌酮]]主要经过肝胆拍些
[[头孢地尼]]、[[头孢克圬]]…
广谱：对革兰阳性菌的活性低于一代、二代，对革兰阴性菌的活性比一代、二代强，对铜绿假单胞菌、厌氧菌有效。
主要用于治疗重症耐药菌引起的感染或以G-杆菌为主的致病菌，兼有厌氧菌和G+菌混合感染
特点：对大部分β-内酰胺酶稳定，可被超广谱β-内酰胺酶分解，对肾脏基本无毒性。
第四代头孢菌素
[[头孢匹罗]]、[[头孢吡肟]]…
广谱：对[[MRSA]]无效，对耐三代头孢菌素的革兰阴性杆菌有效，对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌抗菌效果好，对厌氧菌有效。
应用：主要用于对第三代耐药的G-杆菌引起的重症感染
特点：对酶高度稳定，无肾毒性
第五代头孢菌素
[[头孢托罗]]、[[头孢洛林酯]]、[[头孢吡普]]…
抗菌谱：广谱
对MRSA和多重耐药的肺炎链球菌等有效，对革兰阴性菌如铜绿假单胞菌等较弱。
特点：对大部分β-内酰胺酶稳定，可被超广谱β-内酰胺酶或产金属β-内酰胺酶分解，无肾毒性
五代头孢比较
肾毒性
五代=四代<三<二<一
| 分代 | 抗G+ | 抗G- | 对β-内酰胺酶稳定性 | |
|---|---|---|---|---|
| 一 | +++ | + | + | 皮肤感染多用（G+金葡菌为主 |
| 二 | ++ | ++ | ++ | 口服 |
| 三 | + | +++ | +++ | |
| 四 | ++ | +++ | ++++ |