喹诺酮类药物

机制

抑制G-的DNA回旋酶、G+的拓扑异构酶,从而抑制细菌DNA生成

历史

历史 效果
为了取代抗疟疾药奎宁(金鸡纳提取物),发明了氯喹(更高效果更低不良反应
sterling winthrop公司研究更好的氯喹合成方法时,意外发现了萘啶酸(世界上第一种喹诺酮类药物),基于萘啶酸,大家发明了第一代喹诺酮类药物(萘啶酸、吡哌酸、恶喹酸、氟甲喹等)
抗菌谱窄,仅对部分革兰氏阴性菌有效
日本杏林制药发明了第二代 (统称氟喹诺酮)——[[诺氟沙星norfloxacin]](喹诺酮加氟原子),拜耳在诺氟沙星上加了个碳原子发明了药效更好的[[环丙沙星]] 大部分革兰氏阴性菌、少部分阳性菌、铜绿假单胞菌有效 药代动力学更稳定,副作用更少
日本第一三共公司发明第三代——[[左氧氟沙星levofloxacin]] 效果比第二代更强
第四代——[[加替沙星]]、[[莫西沙星]]、[[吉米沙星]] G+、G-、铜绿假单胞菌、厌氧菌、衣原体、支原体、某些胞内致病菌 吸收快,体内分布广,半衰期长

[[喹诺酮]]

不良反应

  • 未成年、孕妇禁用。可导致关节软骨损伤,尤其是承重关节
  • 运动员、老人慎用,可造成肌腱炎、肌腱断裂
  • 心电图Q-T间期延长
  • 血糖紊乱