划重点
单从药物本身的半衰期及药效持续时间来说，硝苯地平（拜新同）的起效最快、半衰期最短，非洛地平（波依定）次之，氨氯地平（络活喜）的持续时间最长、起效最慢。
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这 3 种常用 “地平”，如何区分？
钙离子拮抗剂（CCB）是高血压治疗的一线用药，种类繁多，即使是同一大类，各个药物从药代动力学到临床作用，也是 “和而不同，各有长短”。
近期，界小药收到了读者朋友们的提问。
有求必应的界小药立马安排上了，今天让我们一起来看看非洛地平、硝苯地平及氨氯地平这 3 个常用 “地平” 之间的区别。
一
****“短跑、中跑与长跑”，药代动力学差异大
单从药物本身的半衰期及药效持续时间来说，硝苯地平的起效最快、半衰期最短，非洛地平次之，氨氯地平的持续时间最长、起效最慢。
表 1 硝苯地平、非洛地平及氨氯地平的药代动力学性质 [1]
注：本表格整理自人民卫生出版社出版的《药物比较与临床合理选择 - 心血管疾病分册》，可能存在不同厂家或剂型的药代动力学差异，仅供参考。
二
常用剂型 “各成一派”，用法用量需注意
除了药物本身具有的药代动力学特点外，药物的剂型也是影响药效的关键因素。
▎硝苯地平：普通片、缓释片、控释片
硝苯地平普通片为短效降压药，目前不作为长期降压使用。但通过制药技术，将硝苯地平制成缓释片、控释片后，可有效减缓并延长药物起效作用时间。
硝苯地平缓释片一天服用 2 次；控释片每天服用 1 次即可。
其中，硝苯地平控释片由于具有不可吸收的外壳，当药片缓慢释放吸收进入体内后，可在粪便中找到完整的空药片。
▎非洛地平：普通片、缓释片（胶囊）
非洛地平普通片，一天服用 2 次。非洛地平缓释片每日 1 次，不应碾粉、压碎或咀嚼。
非洛地平的生物利用度受食物影响较大，当给予高脂餐或碳水化合物饮食时，峰浓度可增加 60%。非洛地平缓释片宜在早晨空腹服用。
▎氨氯地平：普通片
氨氯地平为长效药，药物代谢半衰期 30h 以上，一天服用 1 次即可。氨氯地平可在餐前或餐后服用，不局限于清晨服用。
三
“人脉关系” 有差异，牢记相互作用
肝药酶 CYP3A4 诱导剂和抑制剂对 CCB 药物影响较大，有相互作用的药物较多。
此外，需特别注意：
■氨氯地平可增加辛伐他汀血药浓度，因此两药联用时，辛伐他汀最大剂量为 20mg/d。
****■西咪替丁可抑制非洛地平和硝苯地平的体内代谢，可使非洛地平的峰浓度和生物利用度增加约 55%，可使硝苯地平的生物利用度增加 77%~99%。
■食物当中，主要应注意的是葡萄柚。葡萄柚汁对非洛地平、硝苯地平的作用最为明显。
研究发现：同时服用非洛地平和葡萄柚 / 西柚汁，可以使非洛地平的血药浓度增加 2 倍左右；
同时服用硝苯地平和葡萄柚 / 西柚汁，除增加血药浓度外，还会延长药物作用时间；
氨氯地平和葡萄柚 / 西柚汁同服，无明显影响。
四
“对症下药” 很重要，降压特点比较 [2]
硝苯地平
**优点：**控释片血浆药物浓度波动小，峰谷比接近 1，与氨氯地平相比，硝苯地平控释片的血压控制速度更快，通常服药 3-5 天就可达到最佳降压效果。
**缺点：**硝苯地平普通片的降压效果来得太快，容易刺激交感神经，产生不良反应，而且作用时间短、降压作用不稳定、血压波动大。
**建议：**对于血压升高程度较严重、需要迅速降压的患者，选择硝苯地平控释片，就比选择氨氯地平等长效药物要更适合。
非洛地平
**优点：**其起效较氨氯地平快，可以使血压尽快达到稳态水平。非洛地平对血管的选择性要远远大于对心脏的选择性，所以降压效果好的同时，对心脏的影响并不大。
**缺点：**由于半衰期较氨氯地平短，故其在控制夜间及清晨高血压方面略逊于氨氯地平。
**建议：**适合轻中度高血压患者，在重度高血压患者中，非洛地平的研究则相对较少。
氨氯地平
**优点：**半衰期非常长，一天服药一次即可，非常方便，作用平稳，药物可以分割，药物在体内蓄积，偶尔漏服一次影响不大。
**缺点：**起效比较慢，开始的降压疗效可能不明显，一般 1-2 周起到降压作用，6-8 周才能达到最强降压。
**建议：**对于依从性不佳、容易漏服一次或多次的患者，宜选用半衰期相对较长的氨氯地平。
五
CCB“通病”，对心衰的影响情况 [3]
CCB 都会抑制心肌收缩力，但是研究发现，硝苯地平对心肌收缩力的抑制作用更强，可能加重心衰症状；
非洛地平外周血管的选择性较心脏明显升高（118:1），加重心衰症状的风险较低；
氨氯地平对心衰患者的影响是中性的，不大可能加重心衰的症状。
六
“专人专项”，注意特殊人群用药差别
-
**妊娠患者：**硝苯地平控释片可用，而氨氯地平和非洛地平尚未对其安全性和有效性进行评估，一般不予选择；
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**儿童：**氨氯地平说明书上提到，可用于 6 至 17 岁儿童高血压患者，而硝苯地平和非洛地平则没有儿童方面用药的记录和安全数据。
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**肝损害患者：**不推荐在肝功能不全的患者中使用非洛地平；氨氯地平用于重度肝功能不全患者时应缓慢增量；硝苯地平肝功能损害患者用药须严格监测，病情严重时应减少剂量。
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**肾功能不全：**氨氯地平、非洛地平、硝苯地平一般不需要调整建议剂量。
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**心力衰竭患者 [4]：**在降压药（利尿剂、ACEI/ARB、β受体阻滞剂、醛固酮受体拮抗剂）治疗后，血压仍＞130/80mmHg，推荐加用氨氯地平或非洛地平。对于稳定型心绞痛合并心力衰竭患者，必须应用长效 CCB 时，推荐氨氯地平或非洛地平。
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参考文献：
[1] 童荣生等. 药物比较与临床合理选择 - 心血管疾病分册 [M]. 北京: 人民卫生出版社, 2013 : 34-41
[2] 曾春梅. 二氢吡啶钙离子拮抗剂在高血压病的临床运用 [J]. 当代医学, 2017, 23(18):3.
中华医学会心血管病学分会心力衰竭学组, 中国医师协会心力衰竭专业委员会,
[3]McMurray JJ,Adamopoulos S,Anker SD,et al.ESC Committee for Practice Guidelines. ESC Guidelines for the diagnosis and treatment of acute and chronic heart failure 2012: The Task Force for the Diagnosis and Treatment of Acute and Chronic Heart Failure 2012 of the European Society of Cardiology. Developed in collaboration with the Heart Failure Association (HFA) of the ESC[J].Eur Heart J,2012，33(14):1787- 847.
[4] 中华心血管病杂志编辑委员会. 中国心力衰竭诊断和治疗指南 2018[J]. 中华心力衰竭和心肌病杂志（中英文）, 2018, 2(4):30.
本文首发：医学界临床药学频道
本文作者：师春焕
责任编辑：小当当
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