# 试答非普拉宗Feprazone **URL:** \ **Category:** 🥼实践与临床\ **Tags:** 非甾体抗炎药nsaids\ **Created:** [2024 年12 月 3 日 04:52 UTC](https://forum.beginner.center/t/topic/1660 "2024-12-03T04:52:03Z")\ **Posts on this page:** 1\ **Page:** 1
作者： ![doggie](https://forum.beginner.center/user_avatar/forum.beginner.center/doggie/32/550_2.png) [@doggie](https://forum.beginner.center/u/doggie)\ 发布日期： [2024 年12 月 3 日 04:52 UTC](https://forum.beginner.center/t/topic/1660/1 "2024-12-03T04:52:03Z")
试答非普拉宗Feprazone相关问题 [https://mp.weixin.qq.com/s/JqouOhN5D1BTM9qWsTvPlw](https://mp.weixin.qq.com/s/JqouOhN5D1BTM9qWsTvPlw) 以下内容无特别标注，均引用自[《Meyler’s Side Effects of Drugs. The International Encyclopedia of Adverse Drug Reactions and Interactions》](https://z-library.sk/book/24234303/888180/meylers-side-effects-of-drugs-the-international-encyclopedia-of-adverse-drug-reactions-and-interac.html)\[1\] # 非普拉宗概述 非普拉宗是[非甾体抗炎药（NSAIDs）](https://forum.beginner.center/t/topic/576)的一种，为butazone衍生物 ![image](https://forum.beginner.center/images/transparent.png) 化学结构式和熟知的阿司匹林aspirin差别还是挺大的，不过对我药学没有概念，不清楚这些不同的结构会有什么影响 ![image](https://forum.beginner.center/images/transparent.png) ![image](https://forum.beginner.center/images/transparent.png) # NSAIDs不良反应概述 这里引用一段原文（已翻译，英文原文见下图），大体意思是NSAID不良反应繁杂，机制不清，有时候研究不明白但临床观察不良反应严重，足以停止使用。 > 许多 NSAID 的不良反应概况已被证明是不可接受的。许多 NSAID 已退出市场或因意外毒性而终止其临床研究。选择非甾体抗炎药可能很困难，因为关于其相对疗效和不良反应的可靠信息通常很少。 > 尽管各种NSAID的理化特征、药代动力学和药效学不同，但尚不清楚这些差异在多大程度上影响了个体患者的利弊平衡。当然，它们会影响特定非甾体抗炎药亚组或一类特定化合物的不良反应和一般作用模式，但这仍然无法可靠地预测个体患者将经历的情况。 > 这些化合物的酸性和脂溶性很重要。 NSAID的脂质溶解度决定了其渗透到中枢神经系统中，因此决定了神经系统相关不良反应的发生率，也可能是皮肤不良反应的发生率。弱酸性影响组织分布。这就解释了为什么非甾体抗炎药在某些部位（例如发炎关节的滑膜组织）起作用，并且还有助于在其他部位（例如胃和肾髓质）触发特定的不良反应。 > 药代动力学方面在某些患者某些不良反应的发生中起关键作用。NSAID几乎完全从胃肠道吸收。胃肠道吸收的速度和部位可能很重要;旨在避免胃部毒性的制剂反而会损害肠壁，Osmosin 似乎就是这种情况。关于NSAIDs的计时药理学的研究也有一些。NSAID 早上的吸收可能更好，但比晚上服用药物时有更多的不良反应。 > NSAIDs 与血浆蛋白广泛结合。理论上，高蛋白结合可使患者易发生药物相互作用，在同时服用降糖药或口服抗凝剂等药物的患者中，某些非甾体抗炎药（例如保止酮）最常发生药物相互作用。负责 NSAID 药理作用的未结合部分随血浆白蛋白浓度而变化，这可能受到活动性类风湿性关节炎、遗传因素、性别、年龄、怀孕、其他药物和疾病的影响，特别是当涉及肾脏和肝脏时。只有少数 NSAID 的抗炎作用与剂量或血浆浓度之间存在相关性，并且没有直接证据表明未结合药物浓度的增加与更大的毒性相关。然而，有令人信服的证据表明该剂量会导致某些不良反应（例如胃肠道和肾脏）。一项记录连锁研究表明，NSAID 剂量与上消化道出血之间存在关联。 > NSAIDs 大致可分为半衰期短和长。尽管这两类之间临床效果的差异知之甚少，但半衰期已成为 NSAID 剂量方案的粗略指南，半衰期长的化合物每天仅给药一次。这些非甾体抗炎药也更有可能引起不良反应，至少在某些患者中是这样。由于这种 NSAID 的半衰期在不同患者中差异很大，因此药物蓄积可能发生在某些个体中。当使用半衰期较长的非甾体抗炎药时，可以给予负荷剂量以快速达到高药物浓度，但可能与不良反应增加有关，尤其是胃肠道不耐受。 > NSAIDs 主要由肝脏清除，预计其清除率会随着年龄的增长而下降。它们的代谢物通常是无活性的，并在尿液中排泄，通常尿液中含有很少的未改变的药物。相反，几种本身无活性的非甾体抗炎药可以用作前药，因为它们具有活性代谢物;其中一些化合物，如舒林酸，经过肠肝循环。这些前药比其他化合物毒性更小的说法没有任何确凿的证据支持。一些非甾体抗炎药，包括卡洛芬、非诺洛芬、吲哚美辛、酮洛芬和萘普生被代谢为酰基葡萄糖醛酸酯;代谢物被保留并水解以重新形成母体化合物。这可能是肾功能不全患者毒性的机制之一。 ![image](https://forum.beginner.center/images/transparent.png) # 回应问题 通过以上综述，你应该能感受到，非普拉宗是一种和阿司匹林不太一样的NSAID，NSAID有很多种产品，很多药物因为机制不明的原因产生大量或者严重的不良反应，如果非普拉宗有类似情况，它被不推荐使用一点也不奇怪，哪怕它疗效很好 事实上确实发生过如此的案例，但是也有报告说它其实没什么问题（精力有限我没有阅读原始文献） > In an 8-week trial in 2693 patients with rheumatoid arthritis and osteoarthritis, 30% reported adverse effects and 11% failed to complete the study. \[2\] > However, two large short-term multicenter studies in general practices in 11000 patients in Italy reported a very low percentage (1.2-9.8%) of adverse reactions \[3\] ## 非普拉宗能否用于腱鞘炎 作为NSAIDs的一员，非普拉宗当然能治疗腱鞘炎，用布洛芬、塞来昔布都可以 ## 其他NSAIDs无效时能否用非普拉宗 如此说明并不是承认非普拉宗有效，而是强调其不良反应巨大（相比而言），但临床医生可以根据具体情况使用，事实上这类案例我[前不久刚在儿科碰到](https://forum.beginner.center/t/topic/1424)，在治疗支原体肺炎时，首选阿奇霉素，实在不行才用四环素类、喹诺酮类、氨基糖苷类。因为后三者有不良反应的报道（四环素牙、氨基糖苷类耳毒性肾毒性，等等），故日常慎用，但当阿奇霉素耐药性问题严重以至于阿奇霉素几乎没有疗效时，后三者也会用起来。 同理，如果根据临床医生经验，使用常规的布洛芬等NSAID效果不佳，尝试使用非普拉宗是很正常的经验用药，当然他自己应该知道其不良反应的程度和概率 ## 非普拉宗为什么能祛风解痉 回看公众号里提到的医案 [这篇提到的肌肉拉伤](https://mp.weixin.qq.com/s/de-r0jxq6QhIbsyOSu3tPw) - 从西医角度来解释，肌肉拉上带来的无菌性炎症用NSAIDs很合理，不多解释了。 - 从中医角度来解释，拉伤后局部紧张收缩，气机阻滞，不通则痛，推拿针灸放松局部，均可有效改善，NSAID镇痛消炎让患者注意力不再集中在那里，没有了意识的紧张，肌肉会自然舒展开。你想一想自己身上疼痛不适的地方，是不是老是因为那里不舒服惦记着它，也经常为此小心翼翼，生怕一个不注意又疼起来（也确实一个不注意就会疼起来），久而久之那里越来越紧张，意念也越来越注意，形成一个越来越糟糕的螺旋。但是如果通过治疗症状缓解，让你压力没那么大，不必经常操心，摆脱了这个糟糕螺旋，肌肉可以自己恢复过来。 [至于这篇提到用非普拉宗代替蜈蚣](https://mp.weixin.qq.com/s/IK-mFK5Jf8ME_JVbWAO8cw)，一时半会想不明白 # 参考 * * * 1. Desai C. Meyler’s side effects of drugs: The international encyclopedia of adverse drug reactions and interactions. Indian J Pharmacol. 2016 Mar-Apr;48(2):224. PMCID: PMC4825447. 2. Montanari C. Large cooperative multicentric trial with feprazone in the inflammatory process of dental tissues. Curr Ther Res Clin Exp 1975; 17 (2) ：166-74. 3. Chierichetti S. Esempio di monitoraggio attivo su un farm- aco: il feprazone. ［Example of active monitoring of a drug： feprazone.］ Emerg Med 1976;500：.