# 氯吡格雷、替格瑞洛及CYP2C19、CYP3A4药理与代谢 **URL:** \ **Category:** 🥼实践与临床\ **Tags:** 药理学pharmacology, 心血管科cardiology, 脑病科encephalopathy\ **Created:** [2024 年5 月 10 日 11:30 UTC](https://forum.beginner.center/t/topic/996 "2024-05-10T11:30:51Z")\ **Posts on this page:** 2\ **Page:** 1 ## AI 生成的摘要 The discussion revolves around the pharmacology and metabolism of Clopidogrel and Ticagrelor in relation to CYP2C19 and CYP3A4 enzymes. It explains how variations in CYP2C19 alleles can affect drug metabolism and highlights the impact of drugs that can enhance or inhibit CYP2C19 activity. Additionally, the role of CYP3A4 in metabolizing Ticagrelor and how its inhibition can affect the drug's efficacy is discussed.
作者： ![doggie](https://forum.beginner.center/user_avatar/forum.beginner.center/doggie/32/550_2.png) [@doggie](https://forum.beginner.center/u/doggie)\ 发布日期： [2024 年5 月 10 日 11:30 UTC](https://forum.beginner.center/t/topic/996/1 "2024-05-10T11:30:51Z")
# 概述 在[抗血小板药（从生理到内科）](https://forum.beginner.center/t/topic/648)里简单提了氯吡格雷和替格瑞洛，今天学习[CHANCE](https://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJMoa1215340)及[CHANCE-2](https://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJMoa2111749)相关内容时，再次提到这两个药，进一步展开学习 ![image](https://forum.beginner.center/images/transparent.png) 氯吡格雷 Clopidogrel 和替格瑞洛 Ticagrelor 均受到细胞色素P450(CYP450)影响，CYP450是一个很大的家族，主要位于肝脏， - CYP2C19作用于氯吡格雷，使其活化，才可以发挥抑制$P\_2Y\_{12}$的功能） - CYP3A4作用于替格瑞洛，将其代谢出体外，如果肝脏或者CYP2C19有问题，氯吡格雷无法正常活化发生作用，无法抗板，此时就该改用替格瑞洛 # CYP2C19 CYP2C19有很多等位基因 - CYP2C19-1是CYP2C19介导代谢的功能等位基因 - CYP2C19-2和CYP2C19-3是导致CYP2C19酶缺陷的主要等位基因，能够降低CYP2C19酶的活性 - CYP2C19-17是功能增强等位基因，能够增强CYP2C19酶活性 如果一个人的CYP2C19以1为主，那就是正常代谢，如果以2、3为主，功能受损，以17为主，功能增强 一些药物可以强化/抑制CYP2C19，进而改变氯吡格雷的效果 # CYP3A4 替格瑞洛不需要活化即可起效抗板，CYP3A4主要是将其代谢出体外，CYP3A4被抑制时，替格瑞洛不能正常排出，血药浓度下降慢，相当于增加了其药效 ---
作者： ![doggie](https://forum.beginner.center/user_avatar/forum.beginner.center/doggie/32/550_2.png) [@doggie](https://forum.beginner.center/u/doggie)\ 发布日期： [2024 年5 月 10 日 11:53 UTC](https://forum.beginner.center/t/topic/996/2 "2024-05-10T11:53:58Z")
添加了#脑病科encephalopathy