# 非甾体抗炎药（解热镇痛药）Nonsteroidal anti-inflammatory drugs （NSAIDs） **URL:** \ **Category:** 🥼实践与临床\ **Tags:** 药理学pharmacology, 注册查看, 非甾体抗炎药nsaids\ **Created:** [2023 年12 月 12 日 14:43 UTC](http://forum.beginner.center/t/topic/576 "2023-12-12T14:43:44Z")\ **Posts on this page:** 1\ **Page:** 1
**Author:** ![doggie](http://forum.beginner.center/user_avatar/forum.beginner.center/doggie/32/550_2.png) [@doggie](http://forum.beginner.center/u/doggie)\ **Post date:** [2023 年12 月 12 日 14:43 UTC](http://forum.beginner.center/t/topic/576/1 "2023-12-12T14:43:44Z")
# 前言 临床上有很多解热镇痛药，经常见于治疗关节炎（消炎）、痛经（止痛）、退热等 这些药令我非常头大 - 治疗疾病多样 - 药物种类繁多 - 具体用药常常这个那个都可以 - 每个药还有商品名、化学名、常用名同时使用 故复习一番，笔记内容包括 - 药物名称（商品名、化学名、常用名 - 药效及副作用 - 英语词汇 欢迎补充指正，希望能帮到大家 # 2025-01-21补充 [这个视频](https://www.bilibili.com/video/BV1Qt4y1n7UA/)短小精悍，把几个核心概念和核心区别讲得很好 * * * # 概念 非甾体抗炎药Nonsteroidal anti-inflammatory drugs（NSAIDs） 非甾体是相对于[甾体（一个四环的核+一些侧链）](https://forum.beginner.center/t/topic/682)的概念，甾体一般指可的松、氢化可的松、倍他米松、地塞米松和布地奈德等糖皮质激素类药物。 # 通用特点（可以略过不看 NSAIDs往往有以下特点 - 胃快速吸收readily absorbed in the stomach - 分布全身distributed through the body - 通过尿排出removed in the urine - 容易聚集在炎症部位（pH更低）accumulate at the site of inflammation where pH is lower # 基本机制 通过抑制环氧合酶（cyclooxygenase，COX），抑制前列腺素（prostaglandins，PG），PG具有广泛而复杂的生理活性，如炎症、发热、疼痛、胃酸分泌以及血管、支气管和子宫平滑肌的收缩等。 PG是一种炎症因子，可引起疼痛、发热，进一步强化炎症反应（具体机制此处不做展开）， 因而抑制PG产生的NSAIDs往往有以下作用 - 退热antipyretic - 止痛analgesic - 消炎anti-inflammatory ```mermaid graph TD A[磷脂] -->|磷脂酶A2（甾体抗炎药）| B[花生四烯酸AA] B --> |脂氧合酶LOX| C[白三烯LTs] B --> |环氧合酶COX（非甾体抗炎药）| D[前列腺素PGG2] D --> E[前列腺素PGH2] E --> G[前列环素PGI2] G --> F[前列腺素PGs] E --> |TXA合成酶| I[血栓素TXA2] I --> J[血栓素TXs] ``` # 分类及历史沿革 ## 始祖阿司匹林 早在希腊时期希波克拉底时代，人们用柳叶等治疗炎症，之后从这些植物里提取出水杨苷（salicin），水杨苷是水杨酸（salicylic acid）的前体，水杨酸(salicylic )经常被用来治疗关节炎，但是很难吃而且胃的副作用很强，1899，拜耳制药的化学家Felix Hoffman在水杨酸上加了一个乙酰基，合成了乙酰化水杨酸（acetylsalicylic acid），即阿司匹林（aspirin） 阿司匹林作为始祖级药物，具有以上通用效果和通用副作用，其副作用——出血，之后更是被拿来抗凝 更多阿司匹林内容[详见这里](https://forum.beginner.center/t/topic/572) ## 阿司匹林上位代替 为了减轻阿司匹林的副作用，人们研究出很多不同机制的新药，这些药各有优劣，适用场景不同 基于COX特异性分类分类（COX详见下方副作用） 1. COX-1特异性：只抑制COX-1，对COX-2无明显影响。目前只有小剂量阿司匹林被列入此类。 2. COX非特异性：同时抑制COX-1和COX-2，如[布洛芬](https://forum.beginner.center/t/topic/574)、双氯芬酸钠、高剂量阿司匹林，吲哚美辛等。 3. COX-2选择性：在抑制COX-2的同时并不明显抑制COX-1，但在较大剂量时也抑制COX-1。如美洛昔康、氯诺昔康、尼美舒利等。 4. COX-2特异性：几乎只抑制COX-2，对COX-1没有活性。如罗非昔布、[塞来昔布](https://forum.beginner.center/t/topic/575) 5. 具体机制未知的[对乙酰氨基酚](https://forum.beginner.center/t/topic/573) 基于化学结构分类 - 水杨酸类：阿司匹林、水杨酸钠、二氟尼柳、水杨酸酯等； - 苯胺类：非那西丁、氨基比林、安乃近、尼美舒利等； - 乙酸类：吲哚美辛、舒林酸、阿西美辛、依托考昔等； - 苯乙酸类：双氯芬酸、苯克洛酸等； - 丙酸类：布洛芬、酮洛芬、芬布芬、蔡普生、非诺洛芬等； - 灭酸类：甲芬那酸、甲氯芬那酸等； - 吡唑酮类：安替比林、氨基比林、安乃近、保泰松、羟基保泰松等； - 昔康类：吡罗昔康、替诺昔康、美洛昔康、氯诺昔康等； - 昔布类：罗非昔布、塞来昔布； - 其他类：蔡丁美酮等。 # 副作用side effect COX有两种同工酶：COX-1和COX-2。引起炎症反应的主要是COX-2，另外COX-1存在于人体组织（如胃肠道、肾脏、血小板）中，维护了相应器官的功能，具有生理作用。如果抑制COX-1可导致相关生理功能异常。多数非甾体类消炎药并不能区分COX-1和 COX-2，而是无差别地抑制其活性，正常组织中COX-1酶活性的抑制损害了组织型前列腺素的生理功能，比如造成胃粘膜和肾脏血液灌注的降低，是这类药物产生胃、肾脏损害等严重副作用的机制。 NSAIDs往往有以下副作用（具体机制此处不做展开），但人类发明很多新的NSAID试图减轻副作用，[这个视频](https://www.bilibili.com/video/BV1uY411R7aJ/)简介了NSAIDs发明史 - 胃肠道反应：这与其抑制了对胃黏膜有保护作用的COX-1有关，故对于胃肠道反应明显或者存在消化性溃疡基础疾病的患者，使用选择性的COX-2抑制剂能在一定程度上减少胃肠道不良反应的发生率。 - 肝损害：几乎所有的NSAIDS均有肝损害，从轻度的肝脏酶升高到严重的肝细胞坏死。此外，其可能还有心血管疾病风险，包括心肌梗死、脑卒中等。因此，对于老年人、有心血管危险因素的患者，使用NSAIDS时应当做好风险评估和监测。 - 肾损害：NSAIDS引起的肾损害表现为急性肾功能不全、间质性肾炎、镇痛药性肾炎、肾乳头坏死、水钠潴留高血钾等。 - 心血管系统：水钠潴留性高血压、水肿，偶见充血性心力衰竭。临床长期应用选择性COX2抑制剂时，心肌梗死、脑卒中、血栓形成等心血管事件的风险增高。 - 中枢神经系统：头痛、耳鸣、头晕等。 - 血液系统：偶见血小板减少性紫癜、中性粒细胞减少症、再生障碍性贫血。 - 其他：哮喘、各种皮疹、瘙痒。 # 临床经验 NSAIDs常用于降温，如此茫茫多的产品，其实没那么多讲究，不要触犯禁忌范围，大部分情况可以混用，比如对乙酰氨基酚能降的温，布洛芬和洛索洛芬钠也行 # 主要参考 - [戴夫教授解释嘛（Professor Dave Explains）](https://forum.beginner.center/t/topic/571) - [非甾体抗炎药 你真的了解吗\_哔哩哔哩\_bilibili](https://www.bilibili.com/video/BV1Qt4y1n7UA) # 拓展 > **[临床常用解热镇痛抗炎药物大盘点 - 丁香园](http://psych.dxy.cn/article/278076)** > > 临床常用非甾体抗炎药的特点总结。